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启悦非那雄胺实际上是一种5a-还原酶抑制剂，因此可阻断睾酮转变为双氢睾酮的过程，进而阻断雄激素与雄激素受体的结合，阻止前额及头顶部头皮的毛囊萎缩，逆转脱发的过程。但非那雄胺不能促进毛发生长，因此治疗脱发时一般与米诺地尔联用。
但使用非那雄胺治疗脱发需要注意几点：
1、非那雄胺只适用于男性雄激素源性脱发的治疗，治疗效果常需4个月后才能显示出来，而且对其他类型的脱发无效;
2、由于药物治疗不能根本改变患者的遗传素质，停药后仍会有脱发，故应长期服药以维持疗效;
3、可能出现性欲减退、阳痿、射精量减少等不良反应;
4、孕妇须避免与服非那雄胺者的精液接触，以免对男性胚胎的影响，可能导致男性胎儿外生殖器官异常。
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