非那雄胺的英文是Finasteride,steride在中文里是甾体化合物的意思,指的是类固醇类物质,也就是我们通常认为的激素,包括肾上腺皮质激素、雄激素、雌激素,具有一定的抗炎作用。通常用于抗休克,抗炎,喘憋,支气管哮喘,以及和性激素相关的疾病。
看名字就知道,度他雄胺和非那雄胺一样,属于同一种化合物。它们的起效方式基本一致,都是通过抑制5α还原酶的活动,降低DHT的浓度。唯一不同的是,非那雄胺只抑制II型5α还原酶,而度他雄胺不挑食,连I型也照单全收,这就是度他雄胺的效果要远强于非那雄胺的原因,因为无论I型酶或II型酶,都可以与睾酮结合生成DHT。
它于96年申请专利,01年受到FDA的批准。目前用于治疗中,重度的良性前列腺增生,作为对比,5mg的非那雄胺(保列治)则是用于治疗轻、中度的良性前列腺增生,从这个角度来看,也能说明度他雄胺的药效要强于非那雄胺。目前日韩是批准0.5mg度他雄胺用于脱发治疗的。
上为日本度他雄胺,下为国产度他雄胺,均为英国公司葛兰素史克授权。
看一下度他雄胺和非那雄胺相比,效果和安全性的差距。
① 2013 年A randomized, active- and placebo-controlled study of the efficacy and safety of different doses of dutasteride versus placebo and finasteride in the treatment of male subjects with androgenetic alopecia.(一项随机、主动的安慰剂对照研究,研究不同剂量的度他雄胺和非那雄胺治疗男性遗传性脱发患者的疗效和安全性)
这篇研究做的是安慰剂,0.02mg、0.1mg、0.5mg度他雄胺和1mg非那雄胺的效果对比,结果发现,0.5mg的度他雄胺效果要优于1mg非那雄胺。副作用率和严重程度均高于非那雄胺。
使用后毛发在12周和24周增长的平均长度
② 2017年1月《Superiority of dutasteride over finasteride in hair regrowth and reversal of miniaturization in men with androgenetic alopecia: A randomized controlled open-label, evaluator-blinded study.》(度他雄胺在男性遗传性脱发患者头发再生和逆转头发微小化方面优于非那雄胺:一项随机、开放的单盲对照研究)
研究人员观测到的改善情况,除大幅改善的人数中度他雄胺要优于非那雄胺外,其他水平的改善数量基本持平
在这项研究中,90名18~40岁的脱发患者被随机分为0.5mg度他雄胺和1mg非那雄胺两组,每天一次,共使用24周(半年)。在度他雄胺组中,有13人被认为有大幅改善,非那雄胺组此项的斩获不高,只有2人,但其他水平的改善数量基本持平。
副作用方面:度他雄胺组出现3例勃起功能障碍和4例性欲减退,只有4例在实验结束后一个月内恢复;非那雄胺出现相似情况的分别为1例和2例,均在实验结束后1个月内恢复。
从上面几个研究中我们可以得知,度他雄胺治疗脱发的效果要远远比非那雄胺强,这一点得到了学术界的普遍认可,但是为什么却迟迟得不到众人的认可?
第一就是副作用。
在一个药物对疾病的疗效观察中,除了效果,安全性也是重要的目标之一,上边的几个研究中,度他雄胺的效果确实都优于非那雄胺,不过副作用也远远大于非那雄胺,甚至出现了不可逆转的情况。
在此前的一项研究中,研究人员召集使用过非那雄胺无效的患者给他们使用度他雄胺,31名参与者中,虽然24人都取得了明显的治疗效果,但其中16人都出现了大大小小的副作用。
度他雄胺确实效果很好,但副作用也让人望而却步
之所以副作用强大这么多,主要的原因是血清半衰期(指药物在血浆中最高浓度降低一半所需的时间),非那雄胺的血清半衰期在6~15小时,而度他雄胺则需要5周。
另外,人体有不少的I型5α还原酶存在于脑部,度他雄胺对于I型5α还原酶的抑制作用是非那雄胺的60倍,长期使用到底会对脑部长期有什么影响目前也无法得知。
第二是市场的接受程度。
一种新药物能否批准上市,很大程度上取决于这款药物的市场价值。比如疗效优于市场上的同类药物,或者疗效相当,风险低于同类药物,不然很难在市场中立足。度他雄胺显然不满足这些条件。
而且也并不是有效就理所当然的会获得市场和专业人士的认可,必须不断通过学术推广和市场营销去争取共识。大家熟知的跨国专利药厂默沙东,每年都有数十亿美元的广告投入,保法止才逐渐被大家所接受。
总的来说,度他雄胺不是一个适合脱发患者使用的药物,除非是长时间使用非那没有效果,同时一定要改善脱发的发友,才可以尝试使用度他雄胺,但也一定要做好面对强烈副作用的心理准备。
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